Allgemein Verbindungen mit stark bitterem Geschmack, welche außer der durch den Geschmack verursachten, reflektorisch ausgelösten Steigerung der Sekretion der Verdauungsdrüsen in für diesen Zweck ausreichenden Dosen keine weiteren pharmakologischen Wirkungen aufweisen. In sehr vielen Pflanzenfamilien vorkommend und nach chemischer Struktur uneinheitlich, häufig jedoch mit Lacton- oder -CO-CH=CH-Gruppierungen. Besonders bedeutungsvoll sind die Bitterstoffe mit Seco-Iridoidstruktur, die sich bevorzugt bei Pflanzen der Familien Gentianaceae und Menyanthaceae finden, mit Sesquiterpengrundstruktur, vor allem bei Arten der Familie Asteraceae verbreitet, mit Diterpengrundstruktur (Lamiaceae) sowie mit Nortriterpenstruktur (Quassinoide der Simaroubaceen, Limonoide der Rutaceen und Cucurbitacine der Cucurbitaceen).
Als quantitatives Maß für die Bitterwirkung eines Stoffes oder einer Droge dient der Bitterwert.